CITALOPRAM: KHASIAT, EFEK SAMPING DAN INDIKASI - ARTE - 2025

The citalopram adalah antidepresan obat yang dikenal yang merupakan bagian dari inhibitor obat selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI). Ini adalah salah satu zat yang paling banyak digunakan untuk mengatasi masalah yang berkaitan dengan suasana hati dan depresi.

Citalopram dipasarkan dengan nama merek seperti Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus, atau Cipramil. Dengan cara ini, semua obat ini merujuk pada zat aktif yang sama, citalopram.

Citalopram adalah obat yang diindikasikan untuk pengobatan depresi dan pencegahan kambuh, pengobatan gangguan panik dengan atau tanpa agorafobia, dan pengobatan gangguan obsesif kompulsif.

Saat ini obat ini memiliki cukup bukti untuk diklasifikasikan sebagai obat antidepresan yang dapat ditoleransi dengan baik dan efektif. Untuk alasan ini, ini adalah salah satu obat yang paling banyak digunakan untuk mengobati depresi.

Artikel ini mengulas karakteristik citalopram. Sifat farmakokinetiknya dan cara kerjanya dijelaskan, dan kemungkinan reaksi yang merugikan, tindakan pencegahan dan indikasi obat ini didalilkan.

Karakteristik dan mekanisme aksi

Citalopram adalah obat antidepresan yang termasuk dalam kelompok inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI).

Jadi, ini terdiri dari obat psikotropika yang bekerja langsung pada reseptor untuk neurotransmitter serotonin.

Serotonin adalah zat otak yang sangat penting yang melakukan banyak fungsi. Diantaranya, pengaturan suasana hati seseorang menonjol.

Dengan demikian, semakin besar jumlah serotonin di otak, semakin tinggi mood orang tersebut. Sebaliknya, tingkat rendah zat ini di otak sering dikaitkan dengan episode depresi dan suasana hati yang tertekan.

Dalam pengertian ini, citalopram adalah obat yang bekerja langsung di otak, menghambat pengambilan kembali serotonin. Dengan menghambat pengambilan kembali, jumlah zat ini meningkat di otak dan suasana hati meningkat.

Penggunaan citalopram yang disetujui secara ilmiah adalah: gejala depresi, kecemasan sosial, gangguan panik, gangguan obsesif-kompulsif, penyakit Huntington, dan gangguan dysmorphic pramenstruasi.

Namun, dalam praktiknya citalopram sering digunakan untuk juga mengintervensi: masalah kecemasan, onikofagia, gangguan hiperaktif defisit perhatian, gangguan makan, alkoholisme, dan berbagai jenis fobia sosial.

Indikasi dan dosis

Perawatan dengan citalopram harus ditentukan oleh seorang profesional medis, yang harus menentukan kesesuaian obat dan dosis yang akan diberikan.

Untuk alasan ini, sebelum memulai pengobatan dengan citalopram, petunjuk pemberian obat yang ditunjukkan oleh dokter yang telah menerimanya harus diikuti dengan tepat.

Di sisi lain, profesional medis juga harus menentukan durasi pengobatan dengan citalopram dan periode progresif pengurangan obat. Penting untuk tidak menghentikan pengobatan secara tiba-tiba atau mengambil dosis selain yang ditentukan.

Meski dosis dan lamanya pengobatan merupakan prosedur yang harus dilakukan oleh dokter, namun citalopram memiliki sederet indikasi dasar yang dapat dijadikan acuan bagi pengguna tetapi bukan sebagai pedoman tindak lanjut. Ini adalah:

1- Depresi

Depresi adalah gangguan mental utama di mana penggunaan citalopram diindikasikan. Dosis biasa untuk pengobatan depresi pada subjek dewasa adalah 20 miligram per hari.

Jika dianggap perlu, dokter mungkin memutuskan untuk meningkatkan dosis tersebut secara progresif, hingga maksimum 40 miligram per hari.

2- Gangguan panik

Gangguan panik adalah gangguan lain yang diindikasikan penggunaan citalopram. Dalam hal ini, dosis umum administrasi lebih rendah, memperkirakan jumlah awal 10 miligram per hari.

Setelah satu minggu pengobatan, profesional medis dapat meningkatkan dosis menjadi 20-30 miligram per hari. Hanya pada kasus tertentu, pemberian citalopram untuk pengobatan gangguan panik mencapai dosis maksimal 40 miligram per hari.

Gangguan kompulsif 3-obsesif

Dosis citalopram yang diindikasikan untuk pengobatan gangguan obsesif kompulsif sama dengan untuk depresi. Dosis awal biasanya 20 miligram sehari, yang bisa ditingkatkan menjadi maksimal 40 miligram sehari.

Kegunaan lain dari citalopram

Penggunaan yang disetujui dari citalopram adalah: pengobatan gejala depresi, gangguan kecemasan sosial, gangguan panik, gangguan obsesif-kompulsif, penyakit Huntington, dan gangguan dysmorphic pramenstruasi.

Namun, meskipun tidak ada data ilmiah tentang kemanjurannya, citalopram juga digunakan untuk mengobati onikofagia, gangguan hiperaktif defisit perhatian, gangguan dysmorphic tubuh, gangguan makan, dan alkoholisme.

Dalam pengertian ini, patologi tertentu tampaknya memiliki hubungan khusus dengan citalopram, fakta yang membuat efek obat dalam pengobatan penyakit ini menjadi alasan untuk dipelajari saat ini. Yang terpenting adalah:

1- Alzheimer

Sebuah studi yang dilakukan pada tahun 2014 menunjukkan bahwa citalopram yang diberikan kepada tikus sebagian besar (78%) menghentikan pertumbuhan plak beta amiloid, yang menyebabkan kematian neuron khas penyakit Alzheimer.

Studi yang sama diterapkan pada sampel 23 orang menunjukkan bahwa citalopram mengurangi produksi protein beta amiloid sebesar 37%, itulah sebabnya obat ini dapat bermanfaat dalam pengobatan Alzheimer.

2- Neuropati diabetes

Meskipun kekurangan data klinis, citalopram telah digunakan secara luas dan dengan hasil yang efektif untuk mengurangi gejala neuropati diabetik dan ejakulasi dini.

3- Pencegahan migrain

Meskipun citalopram kurang efektif daripada amitriptyline dalam mencegah migrain, kombinasi kedua obat tersebut tampaknya menunjukkan hasil yang lebih baik daripada penggunaan satu obat.

4- Autisme

Sebuah studi terkontrol acak multisenter yang dilakukan pada tahun 2009 berfokus pada pemeriksaan efek citalopram dalam mengobati autisme. Hasilnya tidak ditemukan manfaat dan menunjukkan beberapa efek samping, sehingga penggunaan citalopram dalam pengobatan autisme masih dipertanyakan.

Sifat farmakokinetik

Citalopram adalah obat yang sangat dipelajari dan diperiksa. Untuk alasan ini, saat ini ada data pasti tentang sifat farmakokinetiknya.

Penelitian tentang obat telah memungkinkan untuk menentukan proses penyerapan, metabolisme, dan eliminasi citalopram.

1- Selektivitas

Citalopram dianggap sebagai penghambat reuptake serotonin paling selektif yang tersedia saat ini. Beberapa penelitian in vitro telah mengkonfirmasi bahwa aksi obat di otak secara eksklusif difokuskan pada penghambatan reuptake serotonin.

Dalam hal ini, tidak seperti obat SSRI lainnya, citalopram secara minimal menghambat pengambilan kembali zat lain seperti adrenalin atau dopamin.

Secara khusus, data menunjukkan bahwa tingkat penghambatan konstan untuk serotonin lebih dari 3.000 kali lebih rendah daripada untuk pengambilan norepinefrin.

Dengan demikian, citalopram menunjukkan kemanjuran yang jauh lebih besar daripada obat lain seperti parxotine, sertraline atau fluoxetine dalam menghambat zat ini.

Namun, meskipun merupakan obat yang paling selektif, yaitu bekerja lebih spesifik pada mekanisme otak yang harus bekerja, citalopram bukanlah antidepresan yang paling kuat.

Paroxetine, misalnya, meskipun bertindak dengan cara yang kurang selektif dan, oleh karena itu, mempengaruhi mekanisme otak lain yang tidak terlibat dengan depresi, telah terbukti lebih kuat dalam menghambat pengambilan kembali serotonin, sejak efeknya lebih intens.

2- Penyerapan

Citalopram adalah obat yang mudah diserap. Penyerapannya tidak dipengaruhi oleh asupan makanan dan menunjukkan ketersediaan hayati oral sekitar 80%,

Kadar zat plasma tertinggi terlihat antara dua dan empat jam setelah pemberiannya.

Citalopram didistribusikan secara luas di jaringan perifer yang berbeda dan memiliki pengikatan protein plasma sebesar 80%. Ini berarti bahwa obat ini memiliki kemungkinan minimal untuk terlibat dalam interaksi obat yang terjadi akibat penggantian obat pengikat protein.

Pada dosis yang relevan secara klinis, citalopram memiliki farmakokinetik linier. Artinya, ini menyajikan korelasi linier antara dosis dan konsentrasi stabil obat dan metabolitnya.

Untuk semua itu, citalopram saat ini dianggap sebagai salah satu obat antidepresan dengan daya serap terbaik dalam tubuh manusia. Proses absorpsi dan distribusi tidak diubah oleh variabel lain, sehingga pengaruhnya biasanya cukup langsung.

3- Metabolisme

Saat citalopram tertelan, zat obat masuk ke dalam darah sampai mencapai hati, tempat obat dimetabolisme.

Hati memetabolisme citalopram melalui dua langkah N-demethylation menjadi dimethylcitalopram (DCT) melalui CYP2C19 dan ke didemethylcitalopram (DDCT) melalui CYP2D6.

Oksidasi terjadi oleh monoamine oksidase A dan B, dan aldehida oksidase, untuk membentuk turunan asam propionat dan oksida-N-citalopram.

Melalui konsentrasi yang stabil, jumlah metabolit relatif terhadap obat citalopram adalah antara 30 dan 50% untuk DCT dan antara 5 dan 10% untuk DDCT.

4- Eliminasi

Citalopram menunjukkan eliminasi bifasik. Fase distribusi dalam tubuh berlangsung sekitar 10 jam dan waktu paruh obat antara 30 dan 35 jam.

Jadi, citalopram adalah obat yang memiliki umur panjang di dalam tubuh, oleh karena itu hanya dapat diberikan sekali sehari. Hingga 23% obat diekskresikan melalui urin.

5- Efek farmakokinetik terkait usia

Studi yang mengamati dosis tunggal dan ganda citalopram pada subjek di atas 65 tahun menunjukkan bahwa konsentrasi dosis obat meningkat 23-30% dibandingkan dengan individu yang lebih muda.

Untuk alasan ini, pasien lanjut usia dianjurkan untuk menerima dosis awal citalopram yang lebih rendah, karena efeknya pada tubuh mereka lebih tinggi.

6- Disfungsi hati dan efek farmakokinetik

Pada subjek dengan gangguan hati, klirens oral dari citalopram berkurang 37%. Dengan demikian, obat tersebut dapat menimbulkan risiko yang lebih besar untuk populasi ini, oleh karena itu pemberian dosis rendah dan terkontrol direkomendasikan pada individu dengan gagal hati.

7- Disfungsi ginjal dan efek farmakokinetik

Pada orang dengan gangguan ginjal ringan atau sedang, pembersihan citalopram berkurang 17%. Pada subjek ini, tidak diperlukan penyesuaian dosis, tetapi mungkin perlu untuk mengurangi jumlah obat pada orang dengan disfungsi ginjal kronis atau berat.

Efek samping

Seperti semua obat-obatan, penggunaan citalopram dapat menyebabkan berbagai efek samping. Ini cenderung dalam intensitas ringan atau sedang, namun, penting untuk memberi tahu dokter setiap kali ada efek yang kuat atau tidak hilang.

Efek samping utama penggunaan citalopram dapat menyebabkan:

1. Mual dan muntah
2. Diare dan sembelit
3. Sakit perut atau mulas
4. Nafsu makan menurun dan penurunan berat badan.
5. Sering ingin buang air kecil.
6. Perasaan lelah yang berlebihan.
7. Kelemahan umum
8. Gemetar tak terkendali di beberapa bagian tubuh.
9. Nyeri pada otot atau persendian.
10. Mulut kering
11. Perubahan atau penurunan hasrat dan kemampuan seksual.
12. Periode menstruasi yang berat dan berlebihan.
13. Sakit dada
14. Sesak napas.
15. Pusing dan pusing
16. Denyut jantung meningkat.
17. Halusinasi pendengaran atau visual.
18. Demam tinggi.
19. Berkeringat berlebihan
20. Kebingungan.
21. Kehilangan kesadaran atau koordinasi.
22. mati rasa otot atau kontraksi tersentak-sentak.
23. Bintik-bintik, lepuh, atau ruam
24. Kesulitan bernapas atau menelan.
25. Pembengkakan pada wajah, tenggorokan, lidah, bibir, mata, tangan, atau kaki.
26. Pendarahan atau memar yang tidak biasa.
27. Sakit kepala dan masalah dengan konsentrasi atau memori.

Referensi

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Khasiat citalopram dalam pengobatan ejakulasi dini: studi terkontrol plasebo. Intern. J. Impot. Resolusi 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, Perpustakaan Kedokteran Nasional Amerika Serikat.

1. Keller MB (Desember 2000). "Terapi Citalopram untuk depresi: review dari 10 tahun pengalaman Eropa dan data dari uji klinis AS." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Overdosis Citalopram - tinjauan kasus yang dirawat di rumah sakit Swedia". Toksikol. Clin. Toksikol. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Farmakologi. Edinburgh: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (Jan 1996). "Citalopram dalam pengobatan alkoholisme: studi terkontrol plasebo buta ganda". Farmakopsikiatri. 29 (1): 27–9.