SUKSINILKOLIN: STRUKTUR, TINDAKAN, DAN KEGUNAANNYA - KIMIA - 2025

The suksinilkolin atau suxamethonium klorida merupakan senyawa organik, khususnya amina kuartener memiliki aktivitas farmakologi. Ini adalah padatan yang rumus molekulnya adalah C ₁₄ H ₃₀ N ₂ O ₄ ⁺² . Karena memiliki muatan positif divalen, ia membentuk garam organik dengan anion klorida, bromida, atau iodida.

Suksinilkolin adalah obat yang mengikat reseptor asetilkolin nikotinat pada membran postsinaptik dari sambungan neuromuskuler atau pelat ujung, menyebabkan depolarisasi, penyumbatan, dan relaksasi otot lembek. Ini karena kesamaan struktural yang besar antara itu dan asetilkolin.

Struktur kimia

Gambar atas mengilustrasikan struktur suksinilkolin. Muatan positif terletak pada dua atom nitrogen dan, oleh karena itu, dikelilingi oleh ion Cl ^- melalui interaksi elektrostatis.

Strukturnya sangat fleksibel, karena banyaknya kemungkinan spasial yang dimiliki oleh rotasi semua tautan sederhananya. Demikian pula, ia menampilkan bidang simetri; sisi kanannya adalah pantulan kiri.

Secara struktural, suksinilkolin dapat dianggap sebagai penyatuan dua molekul asetilkolin. Hal ini dapat dibuktikan dengan membandingkan masing-masing sisinya dengan senyawa tersebut.

Mekanisme aksi (suxamethonium)

Asetilkolin menyebabkan depolarisasi di lempeng ujung yang mampu berpindah ke sel otot tetangga, memungkinkan masuknya Na ⁺ dan mencapai ambang potensial membran.

Ini mengarah pada produksi potensial aksi dalam sel otot rangka yang memulai kontraksi mereka.

Interaksi asetilkolin dengan reseptornya berumur pendek, karena cepat dihidrolisis oleh enzim asetilkolinesterase.

Di sisi lain, suksinilkolin kurang peka terhadap aksi enzim yang diindikasikan, sehingga ia tetap terikat pada reseptor asetilkolin nikotinat untuk waktu yang lebih lama dari ini, menyebabkan perpanjangan depolarisasi.

Fakta ini awalnya menghasilkan kontraksi asinkron dari sekelompok serat otot rangka, yang dikenal sebagai fasikulasi. Ini berdurasi pendek, diamati terutama di dada dan perut.

Selanjutnya, sambungan neuromuskuler atau pelat akhir diblokir, dengan akibat inaktivasi saluran Na ⁺ dan, pada akhirnya, ketidakmampuan untuk mengontrak sel otot rangka.

Reseptor nikotinik

Reseptor asetilkolin nikotinat dari membran postsinaptik dari sambungan neuromuskuler terdiri dari lima subunit: 2α ₁ , 1β ₁ , 1δ, 1ε.

Suksinilkolin hanya berinteraksi dengan reseptor ini dan tidak mengikat reseptor asetilkolin pada sel ganglion (α ₃ , β ₄ ) dan terminal saraf presinaptik (α ₃ , β ₂ ).

Reseptor asetilkolin di terminal postsynaptic dari sambungan neuromuskuler memiliki fungsi ganda, karena berfungsi sebagai saluran Na ⁺ .

Ketika asetilkolin berikatan dengan subunit α, terjadi perubahan konformasi yang menyebabkan terbukanya saluran yang memungkinkan masuknya Na ⁺ dan keluarnya K ⁺ .

Beberapa tindakan suksinilkolin telah dikaitkan dengan kemungkinan interaksi dengan sistem saraf pusat, dijelaskan oleh non-interaksinya dengan reseptor asetilkolin yang ada di sistem saraf pusat.

Efek kardiovaskular dari suksinilkolin tidak dikaitkan dengan penyumbatan ganglionik. Ini mungkin karena stimulasi ganglia vagal yang berurutan, yang dimanifestasikan oleh bradikardia, dan stimulasi ganglia simpatis yang diekspresikan dengan hipertensi dan takikardia.

Kelumpuhan otot rangka yang lembek dimulai 30 hingga 60 detik setelah suksinilkolin disuntikkan, mencapai aktivitas maksimum setelah 1-2 menit yang berlangsung selama 5 menit.

Untuk apa ini?

- Bertindak sebagai tambahan untuk anestesi dalam berbagai operasi bedah. Mungkin penggunaan suksinilkolin yang paling luas adalah dalam intubasi endotrakeal, sehingga memungkinkan ventilasi yang memadai pada pasien selama prosedur pembedahan.

- Agen penghambat neuromuskuler bertindak sebagai alat bantu untuk anestesi bedah dengan menyebabkan relaksasi otot rangka, khususnya pada dinding perut, memfasilitasi intervensi bedah.

- Relaksasi otot sangat berharga dalam prosedur ortopedi, koreksi dislokasi dan patah tulang. Selain itu, telah digunakan untuk memfasilitasi laringoskopi, bronkoskopi, dan esofagoskopi yang dikombinasikan dengan anestesi umum.

- Telah digunakan untuk meringankan manifestasi pasien psikiatri yang mengalami elektrokonvulsi, serta dalam pengobatan pasien dengan kejang terus-menerus terkait dengan reaksi obat toksik.

- Di antara intervensi pembedahan di mana suksinilkolin telah digunakan, pembedahan jantung terbuka dan pembedahan intraokular menonjol, di mana obat diberikan 6 menit sebelum membuat sayatan mata.

Kasus khusus

- Di antara kelompok pasien dengan resistensi terhadap tindakan suksinilkolin adalah pasien dengan hiperlipidemia, obesitas, diabetes, psoriasis, asma bronkial, dan alkoholisme.

- Demikian pula, pasien dengan miastenia gravis, suatu kondisi di mana kerusakan reseptor asetilkolin postsynaptic diamati di persimpangan neuromuskuler, memerlukan dosis suksinilkolin yang lebih tinggi untuk tindakan terapeutik yang akan terwujud.

Efek samping

- Nyeri pasca operasi terjadi secara teratur pada otot leher, bahu, samping dan punggung.

- Penggunaan suksinilkolin harus dihindari pada pasien dengan luka bakar yang parah. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa peningkatan keluaran K ⁺ melalui saluran Na ⁺ dan K ⁺ , yang terjadi selama pengikatan obat ke reseptor asetilkolin, meningkatkan konsentrasi plasma K ⁺ . Akibatnya, bisa menyebabkan serangan jantung.

- Penurunan tekanan darah, peningkatan air liur, munculnya ruam kulit, hipertensi okular sementara dan juga sembelit dapat terjadi.

- Sebagai efek samping, hiperkalsemia, hipertermia, apnea dan peningkatan pelepasan histamin juga menonjol.

- Demikian pula, penggunaan suksinilkolin harus dihindari pada pasien dengan gagal jantung kongestif yang diobati dengan digoksin atau digitalis glikosida lainnya.

Referensi

1. Wikipedia. (2018). Suxamethonium chloride. Diperoleh pada 29 April 2018, dari: en.wikipedia.org
2. Pubchem. (2018). Suksinilkolin. Diperoleh pada 29 April 2018, dari: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Suksinilkolin. (2006). Wawasan Baru tentang Mekanisme Kerja Obat Lama. Anestesiologi; 104 (4): 633-634.
4. Suksinilkolin (suxamethonium). Diperoleh pada 29 April 2018, dari: Librosdeanestesia.com
5. Pusat Informasi Ilmu Kedokteran Nasional. (2018). Suksinilkolin. Diperoleh pada 29 April 2018, dari: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, HB, Sorensen, MK dan Gätke, MR (2015) Resistensi suksinilkolin. J. Anaestehesia dari Inggris. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, LS dan Gilman, A. (1980) Dasar Farmakologi Terapeutik. 6 ^ta Exp. Edit. MacMillan Publishing Co. Inc.
8. Ganong, WF (2004) Fisiologi Medis. Edisi ke-19. Editorial El Manual Moderno.
9. Mark Oniffrey. (19 Januari 2017). Suksinilkolin. Diperoleh pada 29 April 2018, dari: commons.wikimedia.org