BETAMETASON: MEKANISME KERJA, INDIKASI, EFEK SAMPING - OBAT - 2025

The betametason adalah obat dari kelompok kortikosteroid digunakan pada manusia sejak 1960-an Meskipun perkembangan glukokortikoid lain dan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), betametason masih digunakan untuk berbagai penyakit karena dari kekuatannya, efektivitas dan profil keamanan.

Ini 300 kali lebih kuat daripada hidrokortison, obat referensi dalam kelompok kortikosteroid. Betametason dapat digunakan secara oral, disuntikkan dan secara topikal baik pada kulit (krim) dan di mata (tetes mata), dan bahkan di hidung melalui semprotan hidung.

Mekanisme aksi

Betametason adalah obat kuat dengan tindakan anti-inflamasi dan imunosupresif dengan sedikit tindakan mineralokortikoid.

Mekanisme kerja utamanya adalah aktivasi sekelompok protein yang dikenal sebagai lipokortin, yang pada gilirannya menghambat fosfolipase A2, yang bertanggung jawab untuk sintesis leukotrien dari asam arakidonat, sehingga menghalangi kaskade inflamasi.

Di sisi lain, betametason bekerja langsung pada leukosit, yang merupakan sel darah putih, menghambat pelepasan serangkaian mediator kimia seperti asam hidrolase dan interleukin.

Konsekuensi penghambatan hidrolase asam leukosit

Hidrolase asam leukosit adalah mediator kimia yang kuat yang merekrut sel darah putih ke tempat peradangan.

Dengan menghalangi pelepasan mediator ini, betametason mencegah akumulasi makrofag di area tersebut dan mengurangi adhesi leukosit ke dinding kapiler sekaligus mengurangi permeabilitasnya, sehingga mengurangi peradangan.

Tujuannya adalah untuk mencegah sel-sel inflamasi menumpuk di area tersebut, yang kemudian akan melepaskan lebih banyak mediator kimiawi, meningkatkan permeabilitas kapiler dan menarik lebih banyak sel, yang pada akhirnya menyebabkan edema (akumulasi cairan) dan peradangan.

Konsekuensi penghambatan interleukin

Peradangan adalah produk dari serangkaian interaksi kimiawi yang kompleks antara sel dan pembuluh darah.

Ini berkomunikasi melalui mediator kimia yang sangat spesifik yang "merekrut" lebih banyak sel inflamasi di area peradangan dan meningkatkan permeabilitas pembuluh darah, sehingga cairan dan sel serta mediator kimia yang sama mencapai area yang terkena.

Dari berbagai macam pembawa pesan kimiawi yang terlibat dalam proses ini, penyebab utama permeabilitas vaskular adalah histamin, interleukin 1 (IL-1), interleukin 6 (IL-6) dan tumor necrosis factor alpha (TNF- alfa).

Dalam pengertian ini, betametason bekerja dengan menghambat sekresi senyawa ini oleh sel inflamasi, sehingga mengurangi kemampuannya untuk bermigrasi ke area di mana peradangan terjadi, serta ekstravasasi atau kebocoran cairan ke area yang terganggu.

Indikasi untuk digunakan

Betametason memiliki beragam indikasi medis: dari peradangan kulit yang umum hingga pengobatan penyakit autoimun yang serius seperti lupus eritematosus sistemik.

Dosis, cara pemberian dan lamanya pengobatan akan tergantung pada setiap kasus tertentu. Berikut ringkasan dari indikasi yang paling umum:

Untuk penyakit kulit

Betametason diindikasikan untuk pengobatan dermatitis atopik, dermatitis jamur, pemfigus, eksim dan psoriasis, di antara kondisi lainnya.

Dalam kasus ini, senyawa krim betametason dipropionat atau betametason benzoat diberikan secara topikal, oleskan lapisan tipis sekali atau dua kali sehari sambil memijat area yang terkena.

Untuk penyakit mata

Indikasi utama tetes mata yang bahan aktifnya adalah betametason adalah konjungtivitis alergi parah yang tidak merespons pengobatan lain. Namun, daftar indikasi potensialnya panjang.

Tetes mata betametason memiliki aplikasi di berbagai penyakit mata, seperti uveitis, korioretinitis, endophthalmitis, ophthalmopathy Graves, dan keratitis, antara lain.

Interval pengobatan, durasi dan kombinasi dengan obat lain akan tergantung pada kondisi klinis masing-masing pasien. Dalam semua kasus ini, perawatannya rumit dan harus selalu diawasi oleh dokter mata.

Untuk penyakit pada saluran pernapasan bagian atas

Meskipun ada banyak perawatan yang tersedia, betametason memiliki peran dalam pengelolaan kondisi peradangan kronis pada saluran pernapasan bagian atas, seperti hipertrofi turbinat, rinosinusitis alergi kronis, rinitis musiman, dan dalam beberapa kasus polip hidung kecil.

Dalam kasus ini, cara pemberiannya biasanya semprotan hidung yang diaplikasikan menggunakan skema piramidal; Artinya, dimulai 3 atau 4 kali sehari selama seminggu, kemudian dosis dikurangi menjadi 2 kali sehari selama 7 hari lagi dan dengan demikian berturut-turut dikurangi sampai mencapai nol.

Perawatan dengan betametason untuk penyakit pada saluran pernapasan bagian atas selalu berkepanjangan dan harus diawasi oleh spesialis di daerah tersebut untuk mendeteksi perkembangan komplikasi akhirnya.

Untuk penyakit autoimun-imunoreumatologis

Indikasi utama penggunaan steroid secara umum, dan betametason pada khususnya, adalah untuk pengendalian penyakit autoimun dan imunoreumatologis.

Obat ini biasanya diberikan secara oral dalam pengobatan kondisi seperti polymyositis, rheumatoid arthritis, lupus eritematosus sistemik, eksaserbasi multiple sclerosis, poliarteritis nodosa, penyakit kolagen campuran, tiroiditis non-supuratif, dan vaskulitis, untuk menyebutkan yang paling umum. umum.

Jika pengobatan oral tidak mencukupi, betametason dapat diberikan secara parenteral (disuntikkan), biasanya secara intramuskular. Ini adalah rute pilihan dalam patologi tertentu, seperti penyakit graft-versus-host.

Sekali lagi, betametason adalah obat lembut yang hanya boleh diberikan di bawah pengawasan medis yang ketat. Penting untuk tidak pernah mengobati sendiri karena risiko kesehatan yang ditimbulkannya karena pengendalian penyakit atau efek samping obat yang tidak memadai.

Untuk ketidakcukupan adrenal

Betametason juga dapat digunakan dalam pengobatan insufisiensi adrenal, yaitu ketika kelenjar adrenal tidak menghasilkan cukup hormon.

Namun, karena efek mineralokortikoidnya yang rendah, obat ini harus dikombinasikan dengan obat dari kelompok ini untuk memberikan pengobatan yang lengkap.

Indikasi lainnya

Secara umum, setiap gangguan inflamasi akut atau kronis yang memerlukan pengendalian gejala yang efektif dan segera dapat diobati dengan betametason. Untuk alasan ini, betametason diindikasikan pada krisis asma bronkial, syok anafilaksis, serta bronkitis kronis dan urtikaria.

Demikian juga, dalam kasus-kasus di mana itu dicari untuk mencegah peradangan setelah pemberian pengobatan yang bertujuan untuk menghancurkan tumor atau parasit - kemoterapi, pengobatan kista hidatidosa, dll. - betametason dapat digunakan sebagai profilaksis untuk menghindari peradangan sekunder. untuk pengobatan bahkan sebelum itu terjadi.

Akhirnya, betametason dapat digunakan untuk pematangan paru janin jika ada risiko kelahiran prematur.

Efek samping betametason

Betametason adalah obat kuat dan sangat efektif dalam mengobati kondisi yang diindikasikan. Namun, ini bukannya tanpa efek samping, beberapa ringan dan lainnya lebih serius.

Pada dasarnya ada dua jenis efek samping: lokal dan sistemik.

Efek samping lokal

Saat diberikan secara topikal, terutama pada kulit dan untuk waktu yang lama, ada laporan tentang:

- Dermatitis kontak.

- Hypertrichosis (peningkatan jumlah rambut di area yang dirawat).

- Folikulitis.

- Miliaria.

- Atrofi kulit.

- Kekeringan.

- Hipopigmentasi.

Karena absorpsi dari tempat administrasi lokal minimal, reaksi merugikan sistemik jarang terjadi bila obat diberikan secara lokal, dibandingkan bila rute pemberian oral atau parenteral.

Efek samping sistemik

Perawatan singkat untuk penyakit akut - seperti asma bronkial, syok anafilaksis, atau gatal-gatal - umumnya tidak terkait dengan efek samping yang parah atau bertahan lama.

Yang paling sering terjadi dalam situasi ini adalah intoleransi gastrointestinal, yang dimanifestasikan dengan munculnya mual dan muntah.

Namun, jika pengobatan untuk waktu yang lama, efek samping yang lebih serius dapat terjadi:

- Depresi.

- Hipertensi arteri.

- Insufisiensi suprarrenal.

- Munculnya petechiae (bintik merah di kulit).

- Kecenderungan terbentuknya memar.

Begitu pula pada pasien dengan riwayat penyakit tukak lambung terdapat risiko perdarahan saluran cerna bagian atas, sedangkan pada mereka yang sensitif terhadap obat, dapat terjadi reaksi alergi.

Betametason pada anak-anak

Pada anak-anak penggunaan kortikosteroid untuk waktu yang lama dikontraindikasikan kecuali manfaatnya lebih besar daripada risikonya, karena pemberiannya menghambat pembentukan lempeng pertumbuhan, yang secara negatif mempengaruhi tinggi akhir anak.

Referensi

1. 1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, DW, & Buttgereit, F. (2007). Mekanisme molekuler aksi glukokortikoid dan agonis reseptor glukokortikoid selektif. Endokrinologi molekuler dan seluler, 275 (1-2), 71-78.
   2. MALLAMPALLI, RK, MATHUR, SN, WARNOCK, LJ, SALOME, RG, HUNNINGHAKE, GW, & FIELD, FJ (1996). Modulasi betametason dari hidrolisis sphingomyelin mengatur CTP: aktivitas cholinephosphate cytidylyltransferase di paru-paru tikus dewasa. Jurnal Biokimia, 318 (1), 333-341.
   3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N., & Baggiolini, M. (1991). Peningkatan produksi peptida-1 / interleukin-8 pengaktif-neutrofil pada artritis reumatoid. Jurnal investigasi klinis, 87 (2), 463-469.
   4. Cunliffe, WJ, Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., … & Young, M. (1992). Studi perbandingan salep kalsipotriol (MC 903) dan salep betametason 17-valerat pada pasien dengan psoriasis vulgaris. Jurnal American Academy of Dermatology, 26 (5), 736-743.
   5. Rosenbaum, JT, Sampel, JR, Hefeneider, SH, & Howes, EL (1987). Efek inflamasi mata dari interleukin intravitreal 1. Arsip of Ophthalmology, 105 (8), 1117-1120.
   6. Frankland, AW, & Walker, SR (1975). Perbandingan valerat betametason intranasal dan natrium kromoglikat pada rinitis alergi musiman. Alergi Klinis & Eksperimental, 5 (3), 295-300.
   7. Boumpas, DT, Chrousos, GP, Wilder, RL, Cupps, TR, & Balow, JE (1993). Terapi glukokortikoid untuk penyakit yang dimediasi kekebalan: korelasi dasar dan klinis. Sejarah penyakit dalam, 119 (12), 1198-1208.
   8. Stewart, JD, Sienko, AE, Gonzalez, CL, Christensen, HD, & Rayburn, WF (1998). Perbandingan terkontrol plasebo antara dosis tunggal dan multidosis betametason dalam mempercepat pematangan paru-paru keturunan tikus. American Journal of Obstetrics & Gynecology, 179 (5), 1241-1247.
   9. Hengge, UR, Ruzicka, T., Schwartz, RA, & Cork, MJ (2006). Efek simpang glukokortikosteroid topikal. Jurnal American Academy of Dermatology, 54 (1), 1-15.
   10. Brinks, A., Koes, BW, Volkers, AC, Verhaar, JA, & Bierma-Zeinstra, SM (2010). Efek merugikan dari suntikan kortikosteroid ekstra-artikular: tinjauan sistematis. Gangguan muskuloskeletal BMC, 11 (1), 206.