ANTISPASMODIK: OBAT-OBATAN, MEKANISME KERJA, PENGGUNAAN, EFEK - OBAT - 2025

The antispasmodic adalah obat yang digunakan untuk meringankan, mencegah atau mengurangi kejang otot otot polos, saluran terutama pencernaan dan saluran kencing, dan dengan demikian mengurangi rasa sakit kolik bahwa ini menyebabkan kejang.

Antispasmodik juga disebut spasmolitik dan dari sudut pandang farmakologis adalah obat parasimpatolitik, yaitu, mereka memblokir efek sistem parasimpatis, oleh karena itu, mereka memblokir asetilkolin. Jenis obat dalam kelompok ini adalah atropin.

Gambar oleh Anastasia Gepp di www.p segar.com

Mereka adalah obat yang mampu memblokir beberapa efek muskarinik asetilkolin di ujung parasimpatis dari otot polos, kelenjar, jantung dan / atau di sistem saraf pusat.

Dalam kelompok obat ini kita dapat menyebutkan obat yang berasal dari alam, semi sintetik dan sintetik. Yang alami adalah alkaloid alami di antaranya adalah atropin (DL-hyoscyamine), yang diekstrak dari semak yang disebut Atropa Belladonna.

Skopolamin (L-hyoscine) diekstrak dari Hyoscyamus niger dan gulma Jimson diekstraksi dari Datura stramonium, yang merupakan sumber L-hyoscyamine.

Semisintetik berbeda dari senyawa alami tempat mereka disintesis melalui cara distribusi dan eliminasi tubuh, serta durasi efeknya.

Di antara antispasmodik yang berasal dari sintetik adalah amina tersier, yang penggunaannya saat ini dibatasi untuk penggunaan oftalmologis sebagai dilator pupil atau sikloplegik.

Terakhir, ada antispasmodik kuaterner, beberapa di antaranya memiliki efek spesifik pada subtipe reseptor muskarinik tertentu.

Obat

Di bawah ini adalah daftar obat parasimpatolitik yang obat alami dan beberapa amina kuaterner digunakan sebagai antispasmodik.

- Alkaloid alami

1. Atropin (DL-hyoscyamine): tersedia dalam bentuk tablet, larutan suntik, salep oftalmik, larutan oftalmik, serta ekstrak dan tingtur belladonna.
2. Skopolamin (L-hyoscine): penyajiannya dalam bentuk tablet, larutan suntik dan mata.

Struktur atropin (Sumber: Harbin / Domain publik, melalui Wikimedia Commons)

- Amina tersier

1. Hidrobromida Homatropin (larutan mata)
2. Eucatropin (larutan oftalmik)
3. Cyclopentolate (larutan oftalmik)
4. Tropicamide (larutan oftalmik)
5. Dicyclomide (tablet, kapsul, sirup, larutan injeksi)
6. Flavoxate (tablet)
7. Metixen (tablet)
8. Oxyphencyclimine (tablet)
9. Piperidolate (tablet
10. Tifenamil (tablet)

- Amina kuarter

1. Benzotropin (tablet)
2. Homatropine methyl bromide (tablet dan elixir)
3. Metescopolamine (tablet, sirup dan larutan injeksi)
4. Glycopyrrolate (tablet dan larutan untuk injeksi)
5. Oxyphenonium (tablet)
6. Pentapiperium (tablet)
7. Pipenzolate (tablet)
8. Propanthelin (tablet, tablet kerja panjang, dan larutan untuk injeksi)
9. Pirenzepine (tablet)
10. Mepenzolate (tablet)
11. Dififmanil (tablet, tablet kerja panjang)
12. Hexocyclic (tablet, tablet kerja panjang)
13. Isopropamide (tablet)
14. Tridihexetil (tablet, kapsul aksi berkelanjutan dan larutan injeksi)
15. Tiotropium (tablet)
16. Tolterodine (tablet)
17. Ipratropium (tablet)
18. Methylatropin (tablet)

Mekanisme aksi

Mekanisme kerja antispasmodik adalah bersaing dengan asetilkolin untuk mendapatkan reseptor muskarinik. Reseptor ini terletak terutama di otot polos saluran pencernaan dan saluran genitourinari, di kelenjar, di jantung, dan di sistem saraf pusat.

Karena efek antagonis ini bersifat kompetitif, maka dapat diatasi jika konsentrasi asetilkolin di sekitar reseptor cukup tinggi.

Aplikasi

Obat antispasmodik digunakan untuk mengobati kolik yang disebabkan oleh kontraksi spasmodik otot polos gastrointestinal, kandung empedu, dan otot polos saluran genitourinari.

Parasimpatolitik antispasmodik menghambat efek kolinergik muskarinik asetilkolin, sehingga menginduksi relaksasi otot polos non-vaskular atau mengurangi aktivitasnya.

Mereka digunakan dalam berbagai gejala yang berhubungan dengan gangguan motorik gastrointestinal dan kandung empedu. Di antaranya kita bisa menyebut pilorospasme, ketidaknyamanan epigastrium dan kolik yang menyertai diare.

Dengan mengendurkan otot polos dinding kandung kemih, mereka digunakan untuk meredakan nyeri dan tenesmus yang menyertai sistitis.

Meskipun obat ini secara eksperimental dapat menghambat kontraksi ureter dan saluran empedu, kolik bilier atau ureter memerlukan analgesik narkotik dan umumnya tidak dapat diatasi dengan antispasmodik.

Karena efeknya pada sekresi kelenjar, obat ini digunakan pada tukak lambung dan duodenum dalam kombinasi dengan obat spesifik lainnya.

Kerusakan tambahan

Efek samping yang paling umum adalah pelebaran pupil dan penglihatan kabur, mulut kering, kesulitan menelan, retensi urin pada pria yang lebih tua, sembelit, vertigo, dan kelelahan. Dalam sistem kardiovaskular, takikardia dan sedikit peningkatan tekanan darah dapat terjadi.

Efek samping ini adalah alasan mengapa penggunaan kronis obat ini tidak dapat ditoleransi dengan baik.

Dalam kasus keracunan, efek tersebut disajikan, diikuti oleh perubahan perilaku yang berkisar dari sedasi, delirium, halusinasi, kejang, koma dan depresi pernapasan (dosis besar), kulit kering dan memerah serta hipertermia, terutama pada anak-anak.

Dosis mematikan atropin untuk orang dewasa sekitar 0,5g dan skopolamin 0,2-0,3g.

Interaksi

Interaksi farmakologis mengacu pada modifikasi efek obat dalam hal durasi dan besarnya efeknya, karena penggunaan obat atau zat lain yang tertelan secara bersamaan atau sebelumnya.

Dalam pengertian ini, antispasmodik yang bersifat parasimpatolitik atau antikolinergik memiliki efek aditif dengan obat berikut ini:

- amantadine

- antihistamin

- benzodiazepin

- antidepresan trisiklik

- disopiramida

- penghambat oksidase monoamine

- meperidine

- methylphenidate

- procainamide

- tioksantin

- quinidine

- nitrat dan nitrit

- primidona

- orphenadrine

- fenotiazin.

Antispasmodik atau antikolinergik secara umum:

- Meningkatkan efek depresan alkohol pada sistem saraf pusat

- Meningkatkan efek atenolol dan bioavailabilitas gastrointestinal diuretik, nitrofurantoin, dan digoksin

- Meningkatkan tekanan mata yang dihasilkan oleh glukokortikoid

- Mereka memblokir efek metoclopramide

- Mengurangi efek fenotiazin dan levodopa

Antasida mengurangi penyerapan antikolinergik melalui mulut. Guanetidin, histamin, dan reserpin memblokir penghambatan yang dihasilkan antikolinergik pada sekresi gastrointestinal.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan parasimpatolitik adalah glaukoma, retensi urin dan lambung, dan gambaran bedah perut dalam proses diagnosis. Dalam kasus glaukoma, ketika pupil perlu dilatasi untuk beberapa proses oftalmologis, obat simpatomimetik digunakan.

Kontraindikasi lain termasuk hipersensitivitas terhadap obat atau eksipiennya, takikardia, dan iskemia miokard.

Referensi

1. Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Efek antispasmodik dari Acorus calamus Linn. dimediasi melalui blokade saluran kalsium. Penelitian Fitoterapi: Jurnal Internasional yang Dikhususkan untuk Evaluasi Farmakologis dan Toksikologi dari Turunan Produk Alami, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman dan Gilman, A. (2001). Dasar farmakologis terapeutik. Edisi kesepuluh. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Efek antispasmodik dan antidiare dari minyak esensial Satureja hortensis L.. Jurnal etnofarmakologi, 71 (1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Prinsip-prinsip kesehatan internal Harrison. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
5. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Review farmakologi medis. Publikasi Medis Lange.