OBAT ANTI KEJANG: KEGUNAAN, JENIS DAN MEKANISME KERJA - OBAT - 2025

Para obat antiepilepsi terutama digunakan untuk kejang, beberapa gangguan psikopatologis seperti gangguan bipolar dan, di atas semua, untuk nyeri neuropatik. Mereka kadang-kadang disebut obat antiepilepsi atau antikonvulsan.

Ada obat anti kejang klasik atau generasi pertama dan generasi kedua. Yang lebih baru cenderung memiliki lebih sedikit efek samping, meskipun kedua jenis umumnya sama efektifnya.

Obat ini bekerja dengan menghilangkan aktivitas listrik neuron yang berlebihan yang merupakan ciri khas kejang. Mereka juga membantu mencegah aktivitas yang terganggu menyebar ke seluruh otak. Mereka juga mengurangi rasa sakit dan menghasilkan relaksasi melalui mekanisme yang berbeda.

Obat anti kejang yang pertama adalah bromida, yang muncul pada tahun 1857. Saat itu diduga epilepsi muncul dari hasrat seksual yang berlebihan. Mereka menemukan bahwa bromida efektif melawan epilepsi, tetapi menyebabkan impotensi dan mempengaruhi perilaku.

Kemudian, pada tahun 1910, mereka menyadari bahwa fenobarbital, yang digunakan untuk menginduksi tidur, memiliki aktivitas antikonvulsan. Jadi, itu menjadi obat pilihan pertama sejak lama.

Pada tahun 1930, fenitoin dikembangkan untuk mengobati kejang epilepsi tanpa menghasilkan sedasi sebanyak itu.

Untuk apa obat anti kejang?

Obat anti kejang sering digunakan untuk berbagai jenis epilepsi, untuk nyeri neuropatik dan gangguan psikopatologis tertentu. Beberapa di antaranya juga sangat membantu dalam mengurangi gejala penarikan atau masalah kecanduan obat.

Epilepsi

Telah terbukti bahwa sekitar 70% pasien epilepsi berhasil mengontrol kejang dengan obat antikonvulsan. Namun, obat ini bekerja berdasarkan gejala dan bukan pada asal penyakit, oleh karena itu tidak dapat menyembuhkan epilepsi, dan pengobatan harus dilakukan dalam waktu yang lama.

Nyeri neuropatik

Obat anti kejang pada awalnya banyak digunakan untuk penderita epilepsi. Belakangan, mereka menemukan bahwa itu bisa meredakan rasa sakit yang disebabkan oleh kerusakan saraf.

Saraf dapat terluka karena trauma, kompresi, penyakit, pembedahan … Jadi, mereka diaktifkan ketika tidak mengirimkan sinyal rasa sakit tanpa tujuan yang berguna. Ini disebut neuropati.

Mekanisme kerja obat anti kejang yang tepat tidak sepenuhnya dipahami. Obat-obatan ini tampaknya mencegah transmisi sinyal nyeri dari saraf yang rusak atau sensitif.

Selain itu, setiap jenis obat bekerja lebih baik dalam beberapa kondisi dibandingkan yang lain. Misalnya, karbamazepin banyak digunakan untuk mengobati neuralgia trigeminal, suatu kondisi di mana nyeri hebat dialami di wajah.

Gangguan psikopatologis

Obat anti kejang juga banyak digunakan untuk gangguan jiwa seperti bipolaritas, gangguan kepribadian ambang, atau gangguan kecemasan.

Obat-obatan ini telah terbukti dapat mengobati mania akut, perilaku agresif dan impulsif yang terkait dengan gangguan kepribadian, gangguan makan, atau agitasi yang terkait dengan demensia. Salah satu obat yang digunakan untuk ini adalah oxcarbazepine.

Jenis obat antikonvulsan

Ada dua jenis anti-kejang utama: klasik atau generasi pertama dan generasi kedua. Masing-masing memiliki efek yang lebih baik dalam kondisi tertentu. Yang terakhir dibuat dengan tujuan mengurangi efek samping dari yang pertama.

Antikomestik Generasi Pertama

Obat ini bekerja terutama dengan memblokir saluran natrium atau kalsium, mengurangi aktivitas saraf.

Di antara obat klasik, karbamazepin menonjol. Ini adalah antikonvulsan yang paling banyak dipelajari dalam pengobatan nyeri neuropatik. Ia bekerja dengan memblokir saluran natrium dengan gerbang tegangan, menstabilkan aktivitas membran saraf. Di sisi lain, ia memblokir reseptor NMDA, yang diaktivasi oleh natrium dan kalsium.

Efek samping yang paling umum adalah mengantuk, mual, vertigo, diplopia (penglihatan ganda), dll.

Antikonvulsan klasik lainnya adalah fenitoin dan asam valproik. Yang pertama juga menstabilkan membran saraf. Selain itu, ini menghambat pelepasan kalsium dan kalmodulin, dan mengubah konduktansi kalium.

Itu biasanya tidak digunakan karena banyak interaksi dengan zat lain dan efek sampingnya. Di antaranya telah ditemukan pusing, ataksia, sedasi, disartria (masalah untuk mengartikulasikan bahasa), perubahan fungsi kognitif, jerawat, aritmia, dll.

Di sisi lain, asam valproik tampaknya bekerja pada sistem GABAergic, yaitu meningkatkan penghambatan yang dihasilkan oleh GABA. Selain itu, ia memblokir transmisi zat rangsang seperti aspartat dan glutamat.

Efek sampingnya termasuk mual, muntah, tremor, penambahan berat badan, dan gangguan hati serta pankreatitis yang lebih jarang.

Antikomestik Generasi Kedua

Obat antikonvulsan baru memiliki aksi yang lebih nyata pada neurotransmiter, meningkatkan aksi GABA dengan cara yang berbeda. Mereka juga memiliki efek antiglutaminergik. Namun, mereka beroperasi pada lebih banyak level yang belum sepenuhnya dipahami.

Mekanisme aksi

Ada beberapa mekanisme kerja seperti agonis reseptor GABA, yang merupakan obat yang meniru neurotransmitter ini dengan mengikat reseptor spesifiknya. Ini termasuk clobazam, clonazepam (yang merupakan benzodiazepine yang juga bekerja untuk mengobati mioklonus dan kecemasan), fenobarbital, dan primidon.

Di sisi lain, ada obat yang menghambat penerimaan GABA, yaitu GABA diserap oleh sel untuk eliminasi selanjutnya. Yang paling umum adalah tiagabine, yang diperkenalkan ke dalam praktik klinis sekitar tahun 1998.

Ada juga penghambat GABA transaminase, sebuah proses enzimatik yang memetabolisme neurotransmitter ini. Obat anti kejang ini menghambat aktivitas enzim untuk meningkatkan konsentrasi ekstraseluler GABA. Contohnya adalah bigamatrin. Namun, penggunaannya dibatasi oleh tingkat toksisitasnya. Faktanya, itu belum disetujui di Amerika Serikat.

Di sisi lain, obat lain mempotensiasi aksi enzim glutamic acid decarboxylase (GAD), yang mengubah glutamat (neurotransmitter rangsang utama) menjadi GABA. Di dalam jenis ini ada gabapentin, pregabalin dan valproate.

Yang terakhir adalah salah satu obat antikejang yang paling banyak digunakan di seluruh dunia, terutama untuk epilepsi umum dan kejang parsial.

Terakhir, ada obat yang efek utamanya adalah memblokir glutamat, yang merupakan neurotransmitter rangsang. Ini termasuk felbamate, yang penggunaannya sangat terbatas karena efek sampingnya (anemia aplastik dan gagal hati), dan topiramate.

Obat lain dengan mekanisme kerja yang berbeda atau kurang dipahami termasuk levetiracetam, brivaracetam, dan rufinamide.

Pilihan setiap obat antikejang akan tergantung pada karakteristik individu masing-masing pasien (usia, gejala, dll.).

Antikonvulsan yang lebih baru cenderung memiliki efek samping yang lebih sedikit, oleh karena itu sering digunakan sebagai pilihan pertama. Jika tidak efektif untuk pasien, yang lebih tua dapat diresepkan.

Referensi

1. Alba, NC (2008). Antikonvulsan dalam terapi impulsivitas. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
2. Anticomiciales. (sf). Diperoleh pada 16 April 2017, dari Neurowikia: neurowikia.es.
3. Antikonvulsan. (sf). Diperoleh pada 16 April 2017, dari Wikipedia: en.wikipedia.org.
4. Obat anti kejang: Meredakan nyeri saraf. (sf). Diperoleh pada 16 April 2017, dari Mayo Clinic: mayoclinic.org.
5. Obat Epilepsi untuk Mengobati Kejang. (sf). Diperoleh pada 16 April 2017, dari WebMD: webmd.com.
6. Ochoa, J. (8 Maret 2016). Obat Antiepilepsi. Diperoleh dari Medscape: emedicine.medscape.com.
7. Saíz Díaz, R. (2004). Antiepilepsi: Kontribusi obat baru. Diperoleh dari Informasi Terapi Sistem Kesehatan Nasional: msssi.gob.es.
8. Pengobatan Kejang. (sf). Diperoleh pada 16 April 2017, dari RxList: rxlist.com.