- Antipsikotik khas
- -Bagaimana mereka bekerja?
- Jalur mesokortikal
- Jalur Mesolimbik
- Jalur nigrostriatal
- Rute tuberoinfundibular
- -Jenis antipsikotik khas
- Fluphenazine
- Trifluoperazine
- Mesoridazin
- Klorpromazin
- Thioridazine
- Haloperidol
- Thiothixene
- Molindone
- Loxapine
- Antipsikotik atipikal
- -Bagaimana mereka bekerja?
- -Jenis antipsikotik atipikal
- Clozapine
- Risperidone
- Olanzapine
- Quetiapine
- Referensi
The obat untuk skizofrenia digunakan terutama untuk pengobatan adalah obat antipsikotik atau neuroleptik. Seperti semua obat psikotropika, saat tertelan, antipsikotik menghasilkan modifikasi spesifik di otak.
Secara khusus, mereka cenderung bekerja pada dopamin, serotonin dan histamin. Aktivitas kimiawi utama antipsikotik terletak pada pemblokiran reseptor neurotransmiter yang berbeda. Dengan cara ini, mereka mengurangi tingkat kegairahan otak.
Faktor ini menjelaskan keampuhan obat-obatan ini dalam mengurangi gejala khas psikosis seperti delusi dan halusinasi. Dengan mengurangi jumlah neurotransmiter aktif di otak, gejala positif berkurang.
Namun, tidak semua jenis antipsikotik memiliki karakteristik yang sama atau memiliki efek yang sama pada otak. Secara khusus, hari ini kita menemukan dua jenis utama neuroleptik: antipsikotik tipikal dan antipsikotik atipikal.
Antipsikotik khas
Antipsikotik khas, juga dikenal sebagai antipsikotik generasi pertama atau antipsikotik konvensional, adalah kelas obat neuroleptik yang dikembangkan pada pertengahan abad terakhir.
Mereka dirancang untuk pengobatan psikosis, terutama skizofrenia, meskipun mereka juga bisa menjadi obat yang cocok untuk mengintervensi episode manik, agitasi, atau jenis gangguan emosional lainnya.
Dalam antipsikotik klasik, dua jenis obat dapat dibedakan: neuroleptik potensi rendah dan neuroleptik potensi tinggi.
Kelompok pertama terdiri dari klorpromazin, promethazine, thyidazine, dan mildomepromazine. Yang kedua termasuk fluephenazine, haloperidol, trifluoperazine, dan pimozide.
-Bagaimana mereka bekerja?
Mekanisme kerja obat ini didasarkan pada empat jalur berbeda: jalur mesokortikal, jalur mesolimbik, jalur nigrostriatal, dan jalur tuberoinfundibular.
Jalur mesokortikal
Jalur mesokortikal dikaitkan dengan gejala dan gangguan neurokognitif dalam modulasi emosi dan efektivitas. Antipsikotik klasik memblokir jalur ini, sehingga penggunaannya dapat menyebabkan efek negatif seperti sikap apatis, perataan afektif, atau gangguan neurokognitif.
Jalur Mesolimbik
Jalur mesolimbik terlibat dalam patofisiologi gejala positif (delusi dan halusinasi) skizofrenia.
Antipsikotik klasik memblokir reseptor dopamin, sebuah fakta yang memungkinkan kelebihan zat ini berkurang di otak, dan mengurangi gejala psikotik.
Jalur nigrostriatal
Antipsikotik klasik memblokir reseptor dopamin (D2) di jalur nigrostriatal. Faktor ini sangat terkait dengan peningkatan risiko mengalami gejala ekstrapiramidal seperti kekakuan otot, keseimbangan yang buruk atau kehilangan kendali dalam gerakan.
Rute tuberoinfundibular
Dopamin bertindak sebagai faktor penghambat prolaktin. Dengan cara ini, blokade reseptor D2 yang dilakukan oleh antipsikotik khas memfasilitasi pelepasannya di kelenjar pituitari.
-Jenis antipsikotik khas
Karena efek samping antipsikotik klasik dan hanya berfungsi untuk mengobati gejala positif skizofrenia (dan bukan yang negatif), penggunaan obat-obatan ini jelas telah dikalahkan oleh antipsikotik atipikal.
Namun, obat ini masih digunakan sampai sekarang. Faktanya, delapan jenis obat antipsikotik klasik tersedia di pasaran. Ini adalah:
Fluphenazine
Struktur kimia fluphenazine. Sumber: Ahli Vaksinasi
Fluphenazine adalah obat antipsikotik yang tersedia dalam bentuk tablet atau cairan untuk diminum. Biasanya diminum dua atau tiga kali sehari.
Ini adalah sedikit obat yang digunakan hari ini karena efek sampingnya. Yang utama adalah: sakit perut, kantuk, lemas atau lelah, gelisah, susah tidur, mimpi buruk, mulut kering, kulit sensitif terhadap sinar matahari dan gangguan nafsu makan.
Trifluoperazine
Struktur kimia trifluoperazine. Sumber: Harbin
Obat ini berbentuk tablet dan biasanya diminum sekali atau dua kali sehari. Ini digunakan terutama untuk mengobati gejala skizofrenia dan kadang-kadang untuk mengintervensi episode kecemasan.
Efek samping obat ini juga banyak. Konsumsi dapat menyebabkan kantuk, pusing, penglihatan kabur, mulut kering, hidung tersumbat, mual, kesulitan buang air kecil, sembelit, perubahan nafsu makan, sulit tidur, sakit kepala, lemas atau kelelahan ekstrim.
Mesoridazin
Struktur kimia mesoridazin. Sumber: Ahli Vaksinasi
Mesoridazine digunakan untuk mengobati skizofrenia, agitasi, kecemasan, ketegangan, hiperaktif, dan kurangnya kerjasama. Dapat dikonsumsi baik dalam bentuk tablet maupun dalam bentuk cair.
Konsentrat cair harus diencerkan sebelum dikonsumsi. Begitu juga karena sakit perut akibat obat tersebut, biasanya dianjurkan untuk meminumnya dengan makanan atau susu.
Mengkonsumsinya dapat menyebabkan kantuk, muntah, diare, sembelit, sakit kepala, penambahan berat badan dan agitasi.
Klorpromazin
Struktur kimia klorpromazin. Sumber: Ahli Vaksinasi
Ini adalah antipsikotik potensi rendah klasik, dan merupakan salah satu obat yang paling banyak digunakan dalam pengobatan gejala skizofrenia selama abad terakhir.
Saat ini, konsumsinya jauh lebih rendah karena efek samping dan kemanjurannya yang rendah untuk mengatasi gejala negatif penyakit.
Namun, banyak penderita skizofrenia masih diobati dengan klorpromazin hari ini.
Thioridazine
Struktur kimia thioridazine. Sumber: Ahli Vaksinasi
Ini adalah obat antipsikotik potensi rendah lainnya. Telah digunakan selama bertahun-tahun sebagai pengobatan untuk gejala positif skizofrenia.
Namun, obat ini dapat menyebabkan jenis ketidakteraturan detak jantung yang serius. Fakta itu bahkan bisa menyebabkan kematian mendadak.
Untuk alasan ini, saat ini penggunaannya sebagai obat antipsikotik tidak dianjurkan, karena ada obat efektif lain yang memiliki faktor risiko lebih sedikit.
Haloperidol
Struktur kimia haloperidol. Sumber: Fvasconcellos 19:33, 12 Juli 2007 (UTC)
Haloperidol adalah obat antipsikotik klasik yang paling terkenal, dan obat yang paling banyak digunakan untuk pengobatan skizofrenia. Faktanya, sampai munculnya antipsikotik atipikal, haloperidol adalah obat utama untuk pengobatan gangguan psikotik.
Ini bisa diminum baik melalui tablet dan suntikan, dan bekerja untuk mengurangi gairah abnormal di otak. Selain skizofrenia, ini juga digunakan untuk mengobati masalah perilaku yang serius, seperti perilaku agresif dan eksplosif atau hiperaktif.
Ini adalah salah satu antipsikotik paling kuat tetapi konsumsinya dapat menyebabkan efek samping seperti penglihatan kabur, kehilangan nafsu makan, sembelit, mulas, kurangnya ekspresi di wajah, gerakan mata yang tidak terkendali, perubahan suasana hati atau penurunan kapasitas seksual.
Thiothixene
Struktur kimia tiothixene. Sumber: Ahli Vaksinasi
Thiothixene hadir dalam bentuk kapsul. Ini digunakan untuk mengobati gejala skizofrenia, tetapi tidak seperti obat lain, Food and Drug Administration (FDA) belum menyetujui penggunaannya untuk pengobatan masalah perilaku.
Demikian juga, obat ini tidak dianjurkan sebagai pengobatan pada penderita sindrom demensia, karena meningkatkan kemungkinan kematian.
Molindone
Struktur kimia molindone. Sumber: Fvasconcellos 16:43, 4 November 2007 (UTC)
Obat ini memiliki kemiripan yang kuat dengan tiothixene. Ini digunakan untuk mengobati gejala skizofrenia tetapi tidak dianjurkan untuk gangguan perilaku dan sindrom demensia.
Demikian juga, penggunaan molindone saat ini sangat terbatas karena efek sampingnya.
Kantuk, peningkatan air liur, kesulitan buang air kecil, ekspresi wajah kurang, depresi, perubahan haid dan hasrat seksual, dan penurunan kemampuan berjalan adalah yang terpenting.
Loxapine
Struktur kimia loxapine. Sumber: Fuse809 di Wikipedia bahasa Inggris
Akhirnya, loxapine adalah antipsikotik khas yang sebelumnya digunakan untuk mengobati gejala positif skizofrenia.
Namun, daftar panjang efek samping yang disebabkan oleh konsumsinya, dan ketidakefektifan dalam mengobati gejala negatif penyakit membuat obat ini praktis tidak digunakan saat ini.
Antipsikotik atipikal
Antipsikotik atipikal atau generasi baru adalah obat antipsikotik yang menghadirkan perbedaan tertentu dari yang biasa. Perbedaan ini membuat mereka menjadi pilihan terapeutik yang lebih baik untuk mengobati skizofrenia.
-Bagaimana mereka bekerja?
Antipsikotik atipikal, tidak seperti antipsikotik biasa, secara khusus menghambat reseptor D2. Dengan demikian, mereka cenderung tidak menghasilkan gejala ekstrapiramidal.
Antipsikotik atipikal memiliki keuntungan karena tidak menghasilkan peningkatan sekresi prolaktin, sebuah fakta yang hadir dengan pemberian antipsikotik konvensional.
Antipsikotik atipikal, tidak seperti antipsikotik biasa, juga memblokir reseptor serotonin. Untuk alasan ini, mereka lebih efektif dalam mengendalikan gejala negatif skizofrenia.
Telah terbukti bahwa antipsikotik baru mungkin efektif pada pasien yang tidak merespons pengobatan dengan antipsikotik konvensional dengan benar.
Karena alasan inilah, obat-obatan ini paling umum digunakan saat ini. Baik untuk mengintervensi gejala skizofrenia (positif dan negatif) dan untuk mengobati episode kecemasan, agitasi, atau hiperaktif.
-Jenis antipsikotik atipikal
Kemanjuran obat ini dalam mengobati dua jenis gejala skizofrenia telah menyebabkan preferensi yang jelas untuk antipsikotik atipikal daripada antipsikotik klasik.
Demikian pula, pengurangan efek ekstrapiramidal, salah satu kelemahan utama antipsikotik, juga berkontribusi pada peningkatan minat ilmiah terhadap obat ini.
Dalam hal ini, penelitian tentang antipsikotik atipikal sedang berkembang pesat, obat-obatan ini semakin banyak digunakan dan saat ini sangat penting untuk mengatasi skizofrenia.
Saat ini, ada lima jenis utama antipsikotik atipikal yang sangat sering digunakan. Ini adalah:
Clozapine
Struktur kimia clozapine. Sumber: Fuse809
Clozapine adalah obat antipsikotik atipikal pertama yang dikembangkan. Faktanya, rancangannya mengungkapkan kemanjuran mekanisme kerja dan efek dari jenis obat ini, sebuah fakta yang menyingkapkan minat pada antipsikotik baru ini.
Itu dibuat pada akhir 1950-an dan karakteristik utamanya adalah: tingkat efek samping neurologis ekstrapiramidal yang rendah dan kemanjuran yang lebih besar dibandingkan dengan antipsikotik khas dalam pengobatan skizofrenia.
Namun, clozapine juga memiliki efek samping yang signifikan. Konsumsi dapat menyebabkan sedasi yang kuat, penambahan berat badan, penurunan tekanan darah dan peningkatan trigliserida dalam darah.
Dengan demikian, clozapine saat ini merupakan obat pilihan kedua karena toksisitas dan efek samping yang ditimbulkannya.
Indikasi utamanya terletak pada pengobatan subjek dengan skizofrenia yang tidak menanggapi antipsikotik atipikal lainnya, dan individu dengan skizofrenia yang menunjukkan gejala ekstrapiramidal yang parah.
Selain skizofrenia, obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati gangguan delusi, episode manik dan depresi parah, serta penyakit seperti Parkinson dan Lewy Body Dementia yang disertai delusi atau halusinasi.
Risperidone
Tablet Risperdal, komponen utama Risperidone. Sumber: Bertempat
Risperidone adalah salah satu antipsikotik atipikal yang paling banyak digunakan saat ini. Ini dijual secara komersial sebagai Risperdal dan sering digunakan sebagai pengobatan untuk skizofrenia.
Demikian pula, Food and Drug Administration (FDA) juga telah mengizinkan penggunaannya untuk mengintervensi gangguan bipolar, gangguan autistik, serangan panik, gangguan obsesif-kompulsif, sindrom Tourette dan depresi berat.
Namun, konsumsinya dapat menyebabkan efek samping seperti penambahan berat badan, diskinesia, akathisia, kekurangan energi, disfungsi seksual, ejakulasi retrograde, kecemasan atau insomnia.
Olanzapine
Tablet zyprexa (olanzapine). Sumber: Vulkano, Uwe H. Friese, Bremerhaven
Olanzapine adalah obat yang sangat banyak digunakan untuk pengobatan skizofrenia, gangguan bipolar, dan episode depresi yang parah.
Secara struktural, ini sangat mirip dengan clozapine, meskipun memiliki afinitas yang lebih besar untuk reseptor serotonin daripada reseptor dopamin.
Demikian juga, tidak seperti kebanyakan antipsikotik, olanzapine memiliki afinitas yang lebih tinggi untuk reseptor histamin dan muskarinik.
Ini dianggap salah satu obat antipsikotik paling efektif, meskipun konsumsinya juga menyebabkan efek samping seperti penambahan berat badan, impotensi atau insomnia.
Quetiapine
Struktur kimia wuetiapine. Sumber: Harbin
Akhirnya, quetiapine adalah neuroleptik atipikal yang dipasarkan dengan nama Seroquel. Ini digunakan untuk mengobati skizofrenia dan gangguan bipolar.
Ini sangat efektif dalam pengobatan penyakit ini, itulah sebabnya ia telah ditetapkan sebagai salah satu obat pilihan pertama. Demikian juga, ia memiliki keuntungan menyebabkan rentang efek samping yang terbatas.
Referensi
- Gutierrez Suela F. "Pengobatan antipsikotik skizofrenia saat ini" Farm Hosp 1998; 22: 207-12.
- Antispikotik atipikal. Keunggulan dibandingkan yang konvensional? " Buletin terapi Andalusia. 2002. vol. 18, nomor 4: 12-15.
- Alberdi J, Castro C, Vazquez C. "Pedoman klinis 2005. Skizofrenia" Fisterra.com Pengobatan dini skizofrenia dalam Panduan GEOPT (sekelompok ahli pengoptimalan pengobatan skizofrenia).
- Bernardo M dkk. "Konsensus Spanyol tentang terapi elektrokonvulsif ECT". Dokumen dari Masyarakat Psikiatri Spanyol. Direvisi 2-7-1999.
- Lieberman RP dkk. "Skizofrenia dan gangguan psikotik lainnya. PSA-R Evaluasi diri dan pembaruan dalam psikiatri". 2000. hlm 12-69.
- San Emeterio M, Aymerich M, Faus G dkk. “Panduan praktik klinis untuk perawatan pasien skizofrenia” GPC 01/2003. Oktober 2003.
- Walikota F. "Intervensi awal pada skizofrenia" Dalam "GEOPTE Guide 2005" GEOPTE Group. Hal 189-216