LIDOCAINE: MEKANISME KERJA, UNTUK APA - OBAT - 2025

The lidocaine adalah obat yang dipakai untuk menghasilkan anestesi atau saraf lokal blok truncal. Efek utamanya adalah pengurangan atau pemblokiran sensitivitas nyeri, selain memiliki efek pada aktivitas kontraktil miokardium. Obat ini berguna untuk prosedur pembedahan, tambahan untuk analgesia, dan obat antiaritmia.

Pada awal abad kesembilan belas, kokain digunakan sebagai obat bius. Pada tahun 1904, turunan kokain pertama kali muncul - prokain - digunakan dalam dekade pertama abad itu. Lidokain adalah turunan dari prokain yang digunakan pertama kali selama Perang Dunia II, pada tahun 1943. Pada tahun yang sama, Lidokain telah disintesis oleh ahli kimia Swiss Nils Lofgren.

Secara kimiawi, lidokain adalah amino-amida, molekul kecil, dan penyajiannya sebagai lidokain hidroklorida. Efek lidokain pendek dibandingkan dengan anestesi lain seperti bupivacaine dan mepivacaine. Tindakannya dimulai sebelum 2 menit dan efeknya berlangsung dari 30 hingga 60 menit.

Saat ini, lidokain dianggap sebagai obat yang diperlukan, efektif dan aman. Ini termasuk dalam daftar obat-obatan esensial WHO, digunakan secara luas dan dapat diakses.

Anestesi adalah alat penting untuk mengurangi ketidaknyamanan dan nyeri pasien saat melakukan prosedur pembedahan.

Mekanisme aksi

Reseptor nyeri -nosiseptor- praktis terletak di seluruh tubuh; Mereka adalah ujung sensorik yang mengirimkan kepekaan nyeri ke serabut saraf aferen yang bertanggung jawab untuk membawa informasi ke sistem saraf pusat. Impuls saraf terjadi karena perubahan potensial aksi dari serabut sensorik.

Depolarisasi pada tingkat serabut saraf bergantung pada pertukaran ion pada tingkat membran. Sodium, kation ekstraseluler utama, harus masuk ke sel saraf untuk memicu impuls saraf. Bagian natrium ini dilakukan melalui saluran ion membran khusus, menghasilkan perubahan potensial.

Mekanisme kerja lidokain relatif sederhana. Anestesi berdifusi dan mencapai akson neuronal, menstabilkan membran dan mencegah depolarisasi; Ini terjadi dengan cara menghambat masuknya natrium ke dalam sel dengan cara memblokir saluran ion. Depolarisasi dan transmisi nyeri ke sistem saraf tidak terjadi dalam kasus ini.

Sedangkan untuk jantung, lidokain menyebabkan penurunan detak jantung; Kontraksi otot miokard terjadi karena natrium masuk ke dalam miosit, yang mendorong kontraktilitas serat otot. Penyumbatan saluran ion menghasilkan penurunan frekuensi kontraksi karena natrium tidak masuk ke dalam sel.

Kombinasi adrenalin dengan anestesi sering terjadi. Epinefrin menyebabkan penutupan kapiler, mencegah lewatnya lidokain ke dalam aliran darah.

Akibatnya, efek anestesi diperpanjang dengan bertahannya obat di tempat suntikan. Kegunaannya dalam anestesi infiltratif untuk prosedur pembedahan ekstensif.

Untuk apa ini?

Penggunaan lidokain berlipat ganda karena karakteristiknya. Onset kerja yang cepat, efek yang relatif singkat, dan sedikit efek samping memungkinkan penggunaannya dalam banyak prosedur medis. Ini digunakan dalam anestesi lokal -topik dan infiltratif-, blokade regional dan sebagai antiaritmia, di antara kegunaan lainnya.

Anestesi lokal

Lidokain bisa menjadi larutan untuk injeksi, semprotan, gel topikal atau sediaan krim, dan sebagai tambalan. Presentasi ini memungkinkannya digunakan pada mukosa, kulit dan infiltrasi lokal untuk operasi kecil.

Anestesi lokal tidak memerlukan kombinasi dengan obat lain, kecuali adrenalin untuk penggunaan gigi. Penggunaan umumnya adalah:

- Operasi kecil.

- Teknik pembedahan seperti pemasangan selang kemih atau nasogastrik.

- Infiltrasi untuk menempatkan kateter jalur tengah.

- Meredakan nyeri akibat trauma dan luka.

- Prosedur gigi seperti pencabutan atau perbaikan gigi.

- Prosedur endoskopi: gastroskopi, kolonoskopi, bronkofibroskopi.

- Infiltrasi intra-artikular digunakan dalam proses inflamasi pada level ini. Biasanya dikombinasikan dengan anestesi kerja panjang dan obat antiinflamasi steroid. Di beberapa negara, penggunaan intra-artikular merupakan kontraindikasi.

- Dalam kebidanan diterapkan untuk melakukan episiotomi dan memperlebar jalan lahir.

Blokade regional

Anestesi regional melibatkan penggunaan obat anestesi pada batang saraf. Tujuan dari teknik ini adalah untuk memblokir rasa sakit di area yang luas.

Kombinasi dengan anestesi lain, seperti bupivakain, selain adrenalin biasanya diperlukan. Ini sering digunakan dalam blok pleksus brakialis.

Anestesi spinal dan epiridural

Ini adalah jenis anestesi regional yang melibatkan injeksi lidokain dan bupivakain, baik di luar selaput yang melapisi sumsum tulang belakang atau langsung di dalam kanal tulang belakang. Ini harus dilakukan oleh ahli anestesi dan penggunaannya ditujukan untuk operasi elektif atau tidak rumit:

- Apendektomi.

- Operasi caesar.

- Penyembuhan varikokel.

- Hernioplasti inguinalis.

- Operasi tungkai bawah.

- Prostatektomi.

Antiaritmia

Efek penghambatan rangsangan ventrikel membuat lidokain menjadi obat yang berguna sebagai antiaritmia. Dalam dosis yang memadai, ia bekerja dengan memblokir saluran natrium - tanpa mempengaruhi aktivitas simpul atrium - sehingga mengurangi denyut jantung tanpa efek lain. Lidokain dalam dosis tinggi dapat menyebabkan depresi pada sistem peredaran darah.

Lidokain adalah antiaritmia kelas 1b. Ini adalah pengganti antiaritmia lain, seperti amiodarone, jika tidak tersedia. Indikasinya secara intravena adalah pengobatan takikardia atau fibrilasi ventrikel karena beberapa penyebab:

- Resusitasi jantung paru.

- Aritmia setelah infark miokard akut.

- Takikardia setelah kardioversi listrik.

- Keracunan digitalis.

- Prosedur dalam hemodinamik, seperti kateterisasi.

Penggunaan lainnya

- Meredakan gejala batuk reaktif atau iritasi. Untuk ini, lidokain di aerosol dengan garam untuk inhalasi.

- Penggunaannya telah dijelaskan untuk serangan epilepsi berulang.

Kontraindikasi

Terlepas dari efektivitas dan keamanan yang diberikan lidokain, beberapa kondisi pada pasien membatasi atau mencegah penggunaannya. Ada kontraindikasi absolut dan relatif terhadap penggunaan obat ini.

Kontraindikasi absolut

- Menunjukkan hipersensitivitas atau alergi terhadap lidokain atau zat pembawa nya.

- Gangguan irama jantung yang muncul dengan penyumbatan, seperti blok sino-atrium, atau blok atrioventrikular ke-2 dan ke-3.

- Sindrom Wolf-Parkinson-White dan Adam-Stokes.

- Penggunaan antiaritmia kelas 1, seperti procainamide atau quinidine.

- Pemberian amiodarone sebelumnya.

- Perawatan dengan obat lain seperti fenitoin natrium atau asetaminofen.

Kontraindikasi relatif

- Penyakit hati atau gagal hati.

- Hipotensi yang tidak berhubungan dengan aritmia.

- Bradikardia.

- Defisiensi pseudocholinesterase.

- Porphyria.

- Senior.

Referensi

1. McLeod, IK (2017). Anestesi lokal. Dipulihkan dari emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd). Lidokain. Dipulihkan dari pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (nd). Injeksi Lidocaine hcl Dipulihkan dari medicinenet.com
4. (sf). Lidokain. Dipulihkan dari drugbank.ca
5. Wikipedia (rev terakhir 2018). Lidokain. Dipulihkan dari en.wikipedia.org
6. Wikipedia (rev terakhir 2018). Anestesi lokal. Dipulihkan dari en.wikipedia.org
7. Urch. C. (dari Review in pain 2007). Transmisi nyeri normal. Dipulihkan dari ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (Rev Terakhir 2017). Anestesi spinal dan epidural. Dipulihkan dari medlineplus.gov